Прозерин
Все, что нужно знать о препарате Прозерин - инструкция по применению, наличие, цена и где купить в Ханты-Мансийске. Возможен поиск c мобильных устройств.
Фармгруппы:
м-, н-Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства
Действующее вещество:
Неостигмина метилсульфат
Производители:
Новосибхимфарм (Россия), Дальхимфарм (Россия), Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко (Россия)
Фармкарта
Меднаправления
Формы выпуска
Инструкция по применению
Состав и форма выпуска
ТаблеткиФармакологическое действие
Фармакологическое действие - антихолинэстеразное.Фармакокинетика
После парентерального введения неостигмина метилсульфат подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 15-25%. Выводится с мочой (80% в течение 24 ч) в виде неизмененного вещества (около 50%) и метаболитов. Плохо проникает через ГЭБ.Фармакодинамика
Синтетическое антихолинэстеразное средство. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости.Вызывает урежение ЧСС, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желез ЖКТ), что способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.
Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Вместе с тем, в больших дозах прозерин может сам вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов. Дает прямой н-холиномиметический эффект. Действие препарата совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов. В отличие от физостигмина в большей степени стимулирует мышцы кишок, мочевого пузыря и матки, незначительно влияет на сердце и не вызывает центральных эффектов. При введении в терапевтических дозах в значительной степени возбуждаются н-холинорецепторы скелетных мышц, усиливается нервно-мышечная передача.
Показания
миастения;двигательные нарушения после травмы мозга;
параличи;
восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита;
слабость родовой деятельности (редко);
открытоугольная глаукома;
неврит, атрофия зрительного нерва;
атония ЖКТ;
атония мочевого пузыря;
устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
В детской практике: миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, неврит, атрофия зрительного нерва, атония ЖКТ, атония мочевого пузыря, устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
Противопоказания
- гиперчувствительность;- эпилепсия;
- гиперкинезы;
- ваготомия;
- ишемическая болезнь сердца;
- брадикардия;
- аритмии;
- стенокардия;
- бронхиальная астма;
- выраженный атеросклероз;
- тиреотоксикоз;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- перитонит;
- механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей;
- аденома предстательной железы;
- период острого заболевания;
- интоксикации у резко ослабленных детей;
- беременность;
- период лактации.
С осторожностью. На фоне антихолинергических ЛС, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, антиаритмических и ряда других ЛС, нарушающих холинергическую передачу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Неостигмина метилсульфат проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия.
Со стороны ССС: аритмия, бради- или тахикардия, AV блокада, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца.
Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм.
Аллергические реакции: гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия.
Прочие: учащение мочеиспускания, арталгия, обильное потоотделение.
Взаимодействие
Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов и при одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.При одновременном применении м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические средства уменьшают действие неостигмина метилсульфата.
Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата.
При одновременном применении неостигмина метилсульфата с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.
Передозировка
Симптомы связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение АД.Лечение: уменьшают дозу прозерина или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин и другие холиноблокирующие препараты.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 30 мин до еды.Взрослым — 10–15 мг 2–3 раза в день, максимальная разовая доза — 15 мг, максимальная суточная — 50 мг.
Детям до 10 лет — по 1 мг на 1 год жизни в сутки, старше 10 лет — до 10 мг/сут (не более).
Курс лечения (кроме миастении) — 25–30 дней, при необходимости — повторно, через 3–4 нед. Бóльшая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.
При слабости родовой деятельности — внутрь 3 мг 4–6 раз в сутки с интервалом 40 мин.
Особые указания
С осторожностью применяют при болезни Аддисона.При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина.
При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.Диагнозы:
B91. - Последствия полиомиелита
G04. - Энцефалит, миелит и энцефаломиелит
G09. - Последствия воспалительных болезней центральной нервной системы
G03.9 - Менингит неуточненный
G70. - Myastenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса
G70.2 - Врожденная или приобретенная миастения
G70.9 - Нарушение нервно-мышечного синапса неуточненное
G83.9 - Паралитический синдром неуточненный
H40.1 - Первичная открытоугольная глаукома
H46. - Неврит зрительного нерва
G04. - Энцефалит, миелит и энцефаломиелит
G09. - Последствия воспалительных болезней центральной нервной системы
G03.9 - Менингит неуточненный
G70. - Myastenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса
G70.2 - Врожденная или приобретенная миастения
G70.9 - Нарушение нервно-мышечного синапса неуточненное
G83.9 - Паралитический синдром неуточненный
H40.1 - Первичная открытоугольная глаукома
H46. - Неврит зрительного нерва